ИНСТРУКЦИЯ


ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ПРЕПАРАТА
ЭКСЕДРИН® (EXCEDRIN®)

Регистрационный номер: П N009980

Торговое название: Экседрин®

Группировочное название: Ацетилсалициловая кислота + Кофеин + Парацетамол.

Химическое название: 2-ацетоксибензойная кислота + N-(4-гидроксифенил) -
ацетамид + 1,3,7-триметил-1Н-пурин-2,6(3Н,7Н)-дион.

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав:
Каждая таблетка содержит:
Активные вещества: парацетамол 250 мг, ацетилсалициловая кислота 250 мг, кофеин 65 мг.
Вспомогательные вещества: гипролоза 5,0 мг, целлюлоза микрокристал-лическая 100,0 мг, стеариновая кислота 2,5 мг, пленочная оболочка: воск карнаубский 0,08 мг, белый пленочный материал 4,48 мг (гипромеллоза, титана диоксид, пропиленглколь, повидон, сорбитана лаурат, полисорбат-20, масло минеральное, бензойная кислота, эмульсия симетикона, краситель бриллиантовый голубой).

Описание: таблетки продолговатой формы белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «Е» на одной стороне. Вид на поперечном разрезе -ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: анальгезирующее средство комбиниро-ванное (НПВП + анальгезирующее ненаркотическое средство + психостимули-рующее средство).
Код АТХ: N02BА71.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Экседрин® – комбинированный препарат, содержащий парацетамол, ацетилса-
лициловую кислоту и кофеин.
Парацетамол обладает обезболивающим, жаропонижающим и крайне слабым противовоспалительным действием, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и слабовыраженной способностью ингибировать синтез простагландинов в периферических тканях.
Ацетилсалициловая кислота обладает обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Быстро ослабляет боль, особенно вызванную воспалительным процессом, а также умеренно угнетает агрегацию тромбоцитов и замедляет процесс тромбообразования, улучшая микроцирку-ляцию в очаге воспаления.
Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов. Уменьшает сонливость, чувство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность. В данной комбинации кофеин в малой дозе практически не оказывает стимулирующего действия на ЦНС, однако способствует нормализации тонуса сосудов головного мозга и ускорению кровотока в нем.

Фармакокинетика
Парацетамол легко всасывается в желудочно-кишечном тракте, максимальные концентрации в плазме крови обнаруживаются в промежуток от 30 мин до 2 ч после приема. Парацетамол метаболизируется в печени и выводится почками, главным образом, в виде глюкуронидов и сульфатных коньюгатов. Менее 5 % парацетамола выводится в неизмененном виде. Продолжительность периода полувыведения варьируется от 1 до 4 ч. Связь с белками плазмы незначительна при обычных терапевтических дозах, однако, возрастает по мере увеличения дозы. Гидроксилированный метаболит, образующийся в небольших количе-ствах в печени под влиянием смешанных оксидаз и обычно обезврежива-ющийся путем связывания с глутатионом, может накапливаться при
передозировке парацетамола и вызывать поражения печени.
Ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается, подвергается быстрому гидролизу в желудочно-кишечном тракте, печени и крови до образования салицилатов, которые подвергаются дальнейшему метаболизму, преимущественно в печени.
Кофеин полностью и быстро всасывается. Максимальные концентрации наблюдаются в промежуток от 5 до 90 мин после приема натощак. У взрослых выведение практически полностью происходит посредством печеночного метаболизма. Наблюдается выраженная вариабельность индивидуальных значений элиминации у взрослых. Средний период полувыведения из плазмы крови составляет 4,9 ч в диапазоне 1,9 – 12,2 ч. Кофеин распределяется во всех жидких средах организма. Связь кофеина с белками плазмы составляет 35 %. Кофеин практически полностью метаболизируется путем окисления, деметилирования и ацетилирования и выводится почками. Основные метаболиты: 1-метилксантин, 7-метилксантин, 1,7-диметилксантин.

Показания к применению
Болевой синдром средней и легкой интенсивности различного происхождения: головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, артралгия и миалгия (боли в мышцах и суставах), альгодисменорея (боли при менструации).

Противопоказания
Гиперчувствительность к любому из компонентов в составе препарата, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, желудочно-кишечное кровотечение, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или др. нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе), хирургические вмешательства, сопровожда-ющиеся кровотечением, гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия, выраженная артериальная гипертензия, портальная гипертензия, тяжелое течение ИБС, глаукома, авитаминоз К, почечная недостаточность,
одновременное применение других препаратов, содержащих парацетамол, ацетилсалициловую кислоту или другое нестероидное противовоспалительное
средство, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, лактация, повышенная возбудимость, нарушения сна, детский возраст до 15 лет (риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний).

C осторожностью
Подагра, заболевания печени, головные боли, связанные с травмой головы, прием антикоагулянтов, гипогликемических средств, подагры или артрита, а также одновременный прием препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту или другие обезболивающие и жаропонижающие компоненты.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Несмотря на то, что ацтилсалициловую кислоту можно применять во II триместре беременности, безопасность данной комбинации у беременных и кормящих грудью не изучалась, поэтому препарат противопоказан у беременных (во всех триместрах) и кормящих грудью.

Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь во время или после еды.
Взрослые и подростки с 15 лет: по 1 таблетке через каждые 4–6 ч.
При первых признаках мигрени принимают 2 таблетки.
Средняя суточная доза составляет 3-4 таблетки в день, максимальная суточная доза – 6 таблеток в день.
После приема 2 таблеток облегчение головной и других видов боли обычно наступает быстро – через 15 минут, при мигрени облегчение наступает обычно через 30 минут.
При болевом синдроме препарат не следует принимать более 5 дней без консультации с врачом. При мигрени препарат не следует принимать более 3 дней без консультации с врачом.

Побочное действие
Гастралгия, тошнота, рвота, гепатотоксичность, нефротоксичность, эрозивно-
язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, аллергические реакции,
тахикардия, повышение артериального давления, бронхоспазм.
При длительном применении – головокружение, головная боль, нарушения зрения, шум в ушах, снижение агрегации тромбоцитов, гипокоагуляция, геморрагический синдром (носовое кровотечение, кровоточивость десен, пурпура и др.), поражение почек с папиллярным некрозом, глухота, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Рейе у детей (гиперпирексия, метаболический ацидоз, нарушения со стороны нервной системы и психики, рвота, нарушения функции печени).

Передозировка
Симптомы, обусловленные наличием парацетамола (при приеме в дозах более 10-15 г/сут): в течение первых 24 ч бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль, нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке - печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит. Гепато- токсический эффект у взрослых проявляется при приеме 10 г и более.
Симптомы, обусловленные наличием ацетилсалициловой кислоты (при приеме в дозах более 150 мг/кг): при легких интоксикациях – тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль. При тяжелых отравлениях - гипервентиляция легких центрального генеза (одышка, удушье, цианоз, холодный липкий пот, паралич дыхания), респираторный ацидоз. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у детей и лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. При отравлении средней и тяжелой степени необходима госпитализация.
Симптомы, обусловленные наличием кофеина (при приеме в дозах более 300 мг/сут): гастралгия, ажитация, тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, делирий, обезвоживание, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с кровью; звон в ушах, эпилептические припадки (при острой передозировке - тонико-клонические).
Лечение: контроль за кислотно-основным состоянием и электролитным балансом. В зависимости от состояния обмена веществ – введение натрия гидрокарбоната, натрия цитрата или натрия лактата. Повышающаяся щелочность усиливает выведение ацетилсалициловой кислоты за счет защелачивания мочи. Промывание желудка в первые 4 ч, провокация рвоты, прием активированного угля, слабительных ЛС, введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона метионина в течение 8-9 ч после передозировки и ацетилцистеина - в течение 8 ч.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
Препарат может усиливать действие гепарина, непрямых коагулянтов, резерпина, стероидных гормонов и гипогликемических) лекарственных средств.
Одновременное применение с другими нестероидными противовоспалительны-
ми препаратами, метотрексатом увеличивает риск развития побочных эффектов. Уменьшает эффективность спиронолактона, фуросемида, гипо-тензивных лекарственных средств, а также противоподагрических препаратов, способствующих выведению мочевой кислоты. Барбитураты, рифампицин, салициламид, противоэпилептические препараты и другие индукторы микро-сомальных ферментов печени способствуют образованию токсичных метабо-литов парацетамола, влияющих на функцию печени. Метоклопрамид ускоряет всасывание парацетамола. Под воздействием парацетамола период полувыве-дения хлорамфеникола увеличивается в 5 раз. При повторном приеме параце-тамол может усилить действие антикоагулянтов (производных кумарина).
Одновременный прием парацетамола, ацетилсалициловой кислоты и алкоголь-ных напитков повышает риск развития гепатотоксических эффектов. Кофеин ускоряет всасывание эрготамина.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Не сообщалось о влиянии препарата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Особые указания
Если после приема препарата симптомы сохраняются, наблюдается ухудшение
или возникают новые симптомы, следует незамедлительно обратиться к врачу.
При приеме препарата в рекомендованной дозе в организм поступает столько же кофеина, сколько содержится в одной чашке кофе, поэтому следует сократить потребление кофеинсодержащих продуктов при лечении данным препаратом во избежание развития нервного возбуждения, раздражительности, бессонницы и учащенного сердцебиения на фоне передозировки кофеина.
При подозрении на передозировку следует незамедлительно обратиться за медицинской помощью, даже если симптомы отсутствуют.
Следует воздержаться от употребления алкоголя при приеме препарата в связи с повышением риска поражения печени и желудочно-кишечного кровотечения.
Поскольку ацетилсалициловая кислота замедляет свертывание крови, то пациент, которому предстоит хирургическое вмешательство, должен заранее предупредить врача о приеме препарата. Ацетилсалициловая кислота в низких
дозах уменьшает выведение мочевой кислоты, в связи с чем у пациентов с предрасположенностью препарат может спровоцировать приступ подагры. При
продолжительном применении препарата необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
По 2 таблетки в многослойный пакетик из алюминиевой фольги и полимерного ламината. Пакетик вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
По 10 таблеток в блистере из пленки ПВХ/ПХТФЭ/ПВХ и алюминиевой фольги. По 1, 2 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
По 24 или 50 таблеток во флаконе из ПВП, укупоренном белой полипропиленовой крышкой, снабженном влагопоглощающим материалом и защитной пленкой для контроля первого вскрытия. Флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения
При температуре не выше 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года. Не использовать после даты истечения срока годности, указанной на упаковке.

Условия отпуска
Без рецепта.

Владелец регистрационного удостоверения
Новартис Консьюмер Хелс СА, Рю де Летраз, 1260 Нион, Швейцария
Novartis Consumer Health SA, Route de l’Etraz, 1260 Nyon, Switzerland.

Производитель
Новартис Консьюмер Хелс Инк., 10401 Хайвей 6, Линкольн, Небраска 68517, США. Novartis Consumer Health Inc., 10401 Highway 6, Lincoln, Nebraska 68517, USA.

Представительство в России /Адрес для предъявления претензий
123317 Москва, Пресненская наб., д. 10.
Тел. (495) 969-21-65, факс (495) 969-21-66. е-mail: consumerhealth@novartis.ru